Обновление данных о разработке ингибиторов дипептидилпептидазы-4 для лечения сахарного диабета типа 2

• Ли Н.
• Ванг Л.-Дж.
• Джианг Б.
• Ли Кс.-к.
• Гуо Ц.-л.
• Гуо С.-дж.
• Схи Д.-Й.

Резюме

Сахарный диабет - хроническое метаболическое заболевание, распространенность которого в настоящее время во всем мире быстро растет. Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) - это новая многообещающая мишень для управления гликемическим контролем при сахарном диабете типа 2 (СД2). В последние годы был разработан ряд сильных ингибиторов ДПП-4, роль которых в лечении пациентов с СД2 стремительно увеличивается. В данной статье дан обзор исследований по разработке ингибиторов ДПП-4 синтетического и природного происхождения с 2012 по 2017 г., представлены сведения по физико-химическим свойствам, биологической активности в отношении ДПП-4 и селективности по сравнению с дипептидил-пептидазами-8/9. Также в статье обсуждаются гипогликемические механизмы и свойства активного сайта ДПП-4. Представлены сведения о стратегиях идентификации сильных ингибиторов ДПП-4 и связи их структуры и активности, что может быть полезно для дальнейшей разработки сильных препаратов, действующих на ДПП-4 и предназначенных для терапии пациентов с СД2.

Ключевые слова:ДПП-4, ингибиторы, аналоги, физико-химические свойства, связь между структурой и активностью, сахарный диабет типа 2